국소 마취제는 성형수술과 밀접한 관계를 가지는 동반자이다. 국소마취제의 발달로 인해 성형수술의 범위가 넓어지게 된것도 사실이다.
국소마취제는 신경에서 전기신호가 생성되고 전파되는 것을 차단하여 효과를 나타낸다. 투여방법은 조직내 주사(침윤), 국소도포, 정맥주사등이 있고, 중추신경차단, 말초신경차단, 점막과 피부차단, 심장, 기도에의 작용등을 목적으로 사용된다. 국소마취제는 여러가지로 유용한 약제이지만 중추신경계 독성과 심혈관계 독성이 있으므로 주의해서 사용해야 한다.
최초의 국소마취제는 코케인(1884)인데, 독성이 강하고 중독성이 있어 현재는 거의 사용하지 않는다. 최초의 Aminoester계열 국소마취제는 1905년에 소개된 프로케인이고, 최초의 Aminoamide계열의 국소마취제는 1944년에 소개된 리도케인이다. 리도케인은 독성이 적고 효율성이 높아서 이전까지의 국소마취제의 한계를 해결하고 부위마취나 다른 많은 임상적용을 가능하게한 약물이며 현재에도 가장 널리 사용되는 국소마취제이다.
그후 테트라케인, 프릴로케인, 부피바케인, 메피바케인등 많은 국소마취제들이 소개되었고, 가장 최근에 개발된 국소마취제는 로피바케인(1996), 과 레보부피바케인(2000)이며, 부작용을 줄이고 충분한 작용시간을 가지는 약물을 개발하기 위한 노력이 계속되고있다.